Melatonina para niños
Datos para niños Melatonina |
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl] ethanamide |
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 73-31-4 | |
| Código ATC | N05CH01 | |
| PubChem | 896 | |
| DrugBank | APRD00742 | |
| ChemSpider | 872 | |
| UNII | JL5DK93RCL | |
| KEGG | D08170 | |
| ChEBI | 16796 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C13H16N2O2 | |
| Peso mol. | 232,28 g/mol | |
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CC(=O)NCCc1c[nH]c2c1cc(cc2)OC
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InChI
InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16)
Key: DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N |
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| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 30-50% | |
| Metabolismo | hepático vía 6-hidroxilación mediada por CYP1A2 | |
| Vida media | 35-50 minutos | |
| Excreción | orina | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | S4 (AU) OTC (EUA) | |
| Vías de adm. | oral | |
 Aviso médico |
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La melatonina o N-acetil-5-metoxitriptamina es una hormona encontrada en todas las especies animales, incluidos los seres humanos, y también en plantas, hongos y bacterias, así como en algunas algas, en concentraciones que varían en función del ciclo diurno/nocturno. La melatonina se sintetiza a partir del neurotransmisor serotonina. Se produce, principalmente, en la glándula pineal, y participa en una gran variedad de procesos celulares, neuroendocrinos y neurofisiológicos, como controlar el ciclo diario del sueño.
Una de las características más sobresalientes respecto a la biosíntesis pineal de melatonina es su variabilidad a lo largo del ciclo de 24 horas, y su respuesta precisa a las variaciones en la iluminación ambiental. Por ello, la melatonina se considera una neurohormona producida por los pinealocitos en la glándula pineal (localizada en el diencéfalo), la cual produce la hormona bajo la influencia del núcleo supraquiasmático del hipotálamo, que recibe información de la retina acerca de los patrones diarios de luz y oscuridad.
La glándula pineal de los humanos tiene un peso cercano a los 150 miligramos y ocupa la depresión entre el colículo superior y la parte posterior del cuerpo calloso. A pesar de la existencia de conexiones entre la glándula pineal y el cerebro, aquella se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica, y está inervada principalmente por los nervios simpáticos que proceden de los ganglios cervicales superiores.
En 1917, se observó in vitro que extractos de glándula pineal producían un aclaramiento en la piel de sapo. A finales de los 50, Aaron B. Lerner y colaboradores aislaron la hormona pineal a partir de pinealocitos bovinos y describieron su estructura química: 5-metoxi-N-acetiltriptamina (melatonina). Si bien durante mucho tiempo se consideró que la melatonina era de origen exclusivamente cerebral, se ha demostrado la biosíntesis del metoxindol en otros tejidos como la retina, la glándula harderiana, el hígado, el intestino, los riñones, las glándulas suprarrenales, el timo, la glándula tiroides, las células inmunes, el páncreas, los ovarios, el cuerpo carotídeo, la placenta y el endometrio.
En el ser humano, se produce una síntesis constante de melatonina que disminuye abruptamente hacia los 40 años de edad; la administración externa de melatonina puede ser peligrosa antes de dicha edad. Se ha observado que la melatonina tiene, entre otras funciones, regular el reloj biológico y disminuir la oxidación. Los déficits de melatonina, así como su superávit en forma de suplementación pueden ir acompañados de insomnio y depresión y podrían provocar una paulatina aceleración del envejecimiento.
Existen alimentos que poseen precursores de la melatonina. Entre estos los más comunes son: la avena, las cerezas, el maíz, el vino tinto, los tomates, las patatas, las nueces, las ciruelas y el arroz.
La melatonina se vende en farmacias y parafarmacias con diferentes presentaciones y se emplea como alternativa a plantas medicinales o fármacos de prescripción para combatir el insomnio. Debe emplearse con precaución, pues no está exenta de efectos secundarios; no se tiene experiencia sobre efectos a largo plazo, y el tratamiento del insomnio debe individualizarse a las condiciones de cada paciente.
Contenido
Antecedentes históricos
La melatonina se descubrió por vez primera en relación con el mecanismo a través del cual algunos anfibios y reptiles cambian el color de su piel. En 1917, Carey Pratt McCord y Floyd P. Allen descubrieron que un extracto de glándula pineal de las vacas podía aclarar la piel de los renacuajos o de las ranas.
En 1958, el médico dermatólogo Aaron B. Lerner y sus colaboradores en la Universidad de Yale, buscando una sustancia de la glándula pineal que pudiese ser útil para el tratamiento de enfermedades de la piel, aislaron la hormona de extractos de la glándula pineal bovina y la denominaron melatonina. A mediados de la década de 1970, H. J. Lynch, R. H. Wurtman, M. A. Moskowitz, M. C. Archer y M. H. Ho demostraron que la producción de melatonina muestra un ritmo circadiano en la glándula pineal del ser humano.
El descubrimiento de que la melatonina es un antioxidante se llevó a cabo en 1993. La primera patente para su uso como auxiliar en dosis bajas para dormir se otorgó a Richard Wurtman, del MIT, en 1995. Cerca de esa fecha, la hormona recibió mucha publicidad en la prensa como posible tratamiento para muchas enfermedades. La revista The New England Journal of Medicine escribió, en su comentario editorial en el número de octubre del 2000: "Con estas cuidadosas y precisas observaciones recientes hechas en personas invidentes, se está volviendo evidente el verdadero potencial de la melatonina, y también la importancia de los tiempos de la aplicación de los tratamientos."
Regulación de liberación de la melatonina
Se ha comprobado que la liberación de melatonina es un proceso de fototransducción que se estimula en la oscuridad: el ojo envía señales nerviosas a través del tracto retinohipotalámico, hace escala por el núcleo supraquiasmático, sale por la médula espinal al ganglio cervical superior, y de allí a la glándula pineal (donde finalmente se produce melatonina). Por tanto, la glándula pineal es un transductor neuroendocrino.
En peces, anfibios y en algunos reptiles, los pinealocitos son solo células fotorreceptoras que responden a la luz a través de su polo receptor y regulan la liberación de melatonina a través de un marcapasos intrapineal. En las aves, son fotorreceptores intermedios, ya que la melatonina se regula sobre todo por el núcleo supraquiasmático del hipotálamo. En mamíferos, los pinealocitos son células secretoras, y la síntesis de melatonina está regulada por la luz a través del núcleo supraquiasmático (el marcapasos endógeno de los mamíferos). La forma cónica de estas células desaparece en los mamíferos.
Uso médico
La melatonina únicamente ha sido aprobada como medicamento para el tratamiento a corto plazo del insomnio primario en pacientes mayores de 55 años. Un estudio de 2004 encontró que la melatonina aumentó significativamente el tiempo total de sueño en las personas que sufren de la privación del sueño.
Para muchos tipos de trastornos del sueño, la melatonina no es eficaz. Un análisis de 2006 encontró que, a pesar de que es seguro para el uso a corto plazo (de tres meses o menos), "no hay evidencia de que la melatonina sea efectiva en el tratamiento de trastornos secundarios del sueño o los trastornos del sueño que acompañan a la restricción del sueño, como el desorden de sueño por turno de trabajo."
En un estudio de 2005, los investigadores concluyeron que, si bien "hay una cierta evidencia que sugiere que la melatonina es efectiva en el tratamiento del síndrome de la fase del sueño retrasada (SFSR), hay pruebas que sugieren que la melatonina no es eficaz en el tratamiento de la mayoría de los trastornos del sueño primarios a corto plazo (4 semanas o menos)."
Véase también
En inglés: Melatonin Facts for Kids
