Morfina para niños

Datos para niños Morfina
Nombre (IUPAC) sistemático
(5α,6α)-7,8-didehidro- 4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol
Identificadores
Número CAS	57-27-3 64-31-3 (sulfato), 52-26-6 (clorhidrato)
Código ATC	N02AA01
PubChem	5288826
DrugBank	DB00295
ChemSpider	4450907
UNII	76I7G6D29C
KEGG	D08233
ChEBI	70
Datos químicos
Fórmula	C17H19NO3
Peso mol.	285,34
SMILES CN1CC[C@]23c4c5ccc(c4O[C@H]2[C@H](C=C[C@H]3[C@H]1C5)O)O
InChI InChI=1S/C17H19NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(14(15)17)8-11(10)18/h2-5,10-11,13,16,19-20H,6-8H2,1H3/t10-,11+,13-,16-,17-/m0/s1 Key: BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N
Datos físicos
P. de fusión	253-254 °C (-172 °F)
Solubilidad en agua	(como clorohidrato) 40 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad	~25% (oral), 100% (intravenosa)
Unión proteica	30–40%
Metabolismo	Hepático 90%
Vida media	2–3 horas
Excreción	Renal 90%, biliar 10%
Datos clínicos
	C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	S8 (AU) Lista I (CA) Grupo I ℞-Receta especial requerida (MEX) Lista II (EUA)
Vías de adm.	Respiratoria, oral, rectal, subcutánea, intramuscular, intravenosa, intrarraquidea

La morfina es un medicamento opiáceo. Se utiliza principalmente para aliviar el dolor intenso. Es una sustancia que se obtiene de la planta de la adormidera.

La Morfina: Un Medicamento Importante

Su Historia a Través del Tiempo

Los seres humanos han cultivado la adormidera desde hace al menos 7.000 años. Esta planta es originaria del sur y este del Mediterráneo en Europa. Allí fue domesticada por primera vez. Se han encontrado pruebas de su cultivo y uso en asentamientos de la Edad de Piedra. Estos lugares están cerca de los ríos Rin, Ródano, Po y Danubio. También se hallaron en el lago Bracciano en Italia y Alemania, alrededor del año 5700 a. C.

Otro descubrimiento importante de la adormidera fue en España. Cerca de Granada, en una cueva llamada Cueva de los Murciélagos, se encontraron cápsulas de esta planta. Estas datan de aproximadamente el año 4200 a. C.

Hacia el año 3400 a. C., los sumerios en Mesopotamia llamaban «Gil» (felicidad) al opio. A la adormidera la llamaban «Hul Gil» (planta de la alegría). El conocimiento sobre el cultivo de esta planta pasó a los asirios, luego a los babilonios y finalmente a los egipcios.

Alejandro Magno llevó el opio a Persia y la India. Allí se cultivó en grandes cantidades. Ya en el año 400 d. C., el opium thebacium llegó a China gracias a los comerciantes árabes.

Para el año 130 a. C., los egipcios cultivaban el opium thebacium. Recibió este nombre por la ciudad de Tebas. Desde allí se comerciaba por todo el Medio Oriente y hasta Europa. En esos años, los efectos del opio se consideraban mágicos o místicos.

En Grecia, Hipócrates no creía que el opio fuera mágico. En cambio, lo definió como un analgésico (para el dolor) y antihemorrágico (para detener sangrados).

Durante la Edad Media, muchas cosas de Oriente se veían como algo negativo. Por eso, el opio fue prohibido en Europa. Sin embargo, el gran desarrollo de la navegación reintrodujo esta sustancia a finales del siglo XV y principios del siglo XVI. Se cree que los navegantes portugueses fueron los primeros en usar el opio de una forma que producía efectos más rápidos, a diferencia de beberlo o comerlo.

En el año 1522, Paracelso creó el «láudano». Era una preparación alcohólica hecha con opio. Él la describió como un analgésico muy potente que debía usarse con cuidado. Esta preparación se usó hasta el siglo XIX para tratar muchas enfermedades. En esa época, aún no se entendía bien cómo las personas podían desarrollar dependencia al opio. Uno de los médicos ingleses más importantes, Thomas Sydenham, también preparó láudano en el siglo XVII. Este se usó durante muchos años.

La morfina es el alcaloide más abundante en el opio (entre 11% y 16%). Fue la primera sustancia aislada de la planta de amapola del opio. Lo hizo Friedrich Sertürner en diciembre de 1804 en Paderborn. Le dio el nombre de morfina en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños. Esto se debe a que la sustancia producía un sueño profundo. Este compuesto activo aislado fue vendido por Sertürner y su compañía en 1817. Se usaba como analgésico y también para ayudar con la dependencia al alcohol y al opio.

Su uso extendido en la Guerra de Secesión llevó a que unas 400.000 personas desarrollaran dependencia a la morfina. Esto se conoció como la «enfermedad del soldado». La morfina fue el analgésico preferido desde que se empezó a vender como un compuesto puro del opio.

Hoy en día, el uso de la morfina genera debate. Esto ocurre también con otras sustancias relacionadas, como la que fue creada por Charles Romley Alder Wright a partir de la morfina en 1874. Esta sustancia fue comercializada en 1898 por el laboratorio alemán Bayer.

Los médicos comenzaron a usar la morfina rápidamente para tratar varios síntomas. Se usaba para el dolor, la tos, la diarrea e incluso para problemas respiratorios. Con la invención de las agujas hipodérmicas, la morfina se pudo inyectar. Esto fue gracias al Dr. Alexander Wood en 1853. Los efectos eran inmediatos y más fuertes que los de la morfina tomada por vía oral. Poco después de que la morfina inyectable apareciera, se registraron los primeros casos de uso excesivo con consecuencias graves.

Con el paso de los años y el avance de la química, se descubrió que los opiáceos y sus derivados podían causar una fuerte dependencia. Por esta razón, se empezó a controlar el uso de estas sustancias en países como Estados Unidos a principios del siglo XX.

En 1925, se determinó la estructura química de la morfina. También se encontraron tres nuevos métodos para fabricar esta sustancia. En 1952, se patentó la producción de morfina a partir del alquitrán de carbón. Esto fue obra del Dr. Marshall Gates Jr. de la Universidad de Rochester. A pesar de estos nuevos métodos, la principal fuente de morfina sigue siendo la amapola o adormidera.

Actualmente, la morfina es uno de los medicamentos recetados más usados. Esto es especialmente cierto cuando hay escasez de otras sustancias como la metadona y la codeína, entre otras.

¿Cómo Actúa la Morfina en el Cuerpo?

La morfina es una sustancia controlada que actúa sobre el sistema nervioso. Se usa en medicina para preparar a los pacientes antes de una cirugía (premedicación), en la anestesia, para aliviar el dolor y para tratar la dificultad para respirar en algunos problemas del corazón y los pulmones. Es un polvo blanco, cristalino, sin olor y que se disuelve en agua.

La Molécula de Morfina

Su estructura molecular es C17H19NO3. Su nombre científico (según la IUPAC) es (5α, 6α)-Didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol. Se administra como sulfato de morfina, que se disuelve a 60 mg/mL y tiene la estructura (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20. También se puede usar como clorhidrato de morfina, con la estructura C17H20ClNO3 3H2O.

Al principio, se administraba por vía oral. Luego, se usó bajo la piel. Ganó mucha importancia gracias a la invención de la jeringa de Pravaz. Su uso fue masivo por parte de los militares durante la guerra de 1907. A partir de 1951, fue posible fabricar morfina y sus derivados de forma química.

Hoy en día, sigue siendo un analgésico muy efectivo para el dolor intenso. Sin embargo, su uso está disminuyendo. Esto se debe a que aparecen nuevas sustancias sintéticas. Se cree que estas son menos propensas a causar dependencia. Además, permiten que personas alérgicas a la morfina también puedan aliviar sus dolores.

La morfina también se usa para ayudar a las personas con dependencia a ciertas sustancias.

Cómo se Procesa y Elimina

Cuando la morfina entra al cuerpo, una parte se une a proteínas en la sangre. La morfina no permanece mucho tiempo en los tejidos. El cuerpo la procesa principalmente en el hígado. Allí la transforma en otras sustancias llamadas glucurónidos. Estas sustancias son importantes porque también ayudan a aliviar el dolor.

La mayor parte de la morfina se elimina del cuerpo en el primer día. Esto ocurre principalmente a través de los riñones, en la orina. Una pequeña cantidad de morfina y sus glucurónidos también se pueden encontrar en las heces y la orina varios días después de la última dosis.

Usos Médicos de la Morfina

La morfina se usa legalmente en hospitales para tratar el dolor en diversas situaciones:

Cuándo se Usa

• Dolor en el infarto agudo de miocardio (ataque al corazón).
• Dolor después de una cirugía.
• Dolor causado por golpes.
• Dolor por heridas profundas.
• Dolor causado por el cáncer.
• Dolor en los huesos.

Cuándo No se Debe Usar

Hay situaciones en las que la morfina no debe usarse, como:

• Problemas graves para respirar.
• Inflamación aguda del páncreas (pancreatitis).
• Fallo renal (cuando los riñones no funcionan bien), porque la sustancia se puede acumular.
• Efectos adversos graves en personas con baja tolerancia.

Posibles Efectos al Usar Morfina

La morfina, como cualquier medicamento, puede tener efectos secundarios.

Efectos en el Cuerpo

• Menos apetito.
• Ritmo cardíaco más lento.
• Presión sanguínea más baja.
• Temperatura corporal más baja.
• Pupilas pequeñas.
• Boca seca.
• Dependencia.
• Estreñimiento.
• Digestión lenta (gastroparesia).
• Falta de coordinación.
• Letargo (cansancio extremo).
• Mareo.
• Náusea.
• Pérdida de peso.
• Picazón.
• Respiración lenta.
• Retención urinaria (dificultad para orinar).
• Somnolencia (mucho sueño).
• Visión borrosa.
• Vómitos.

Efectos en el Estado de Ánimo

• Dependencia.
• Agresión.
• Alucinaciones (ver o escuchar cosas que no son reales).
• Apatía (falta de interés o emoción).
• Arrebatos de ira.
• Delírium (confusión mental grave).
• Depresión.
• Cambios de humor.
• Confusión mental.
• Euforia (sensación de gran felicidad).
• Falsa sensación de bienestar.
• Hostilidad.
• Pensamientos negativos o de desesperanza.
• Irritabilidad.

Regulación y Leyes sobre la Morfina

La morfina es una sustancia controlada en muchos países debido a sus efectos.

• En el Reino Unido, la morfina está clasificada como una sustancia de Clase A bajo la ley de uso no permitido de sustancias de 1972.
• En los Estados Unidos, se clasifica como Lista II bajo la Ley de control de substancias.
• En Canadá, se clasifica como Lista I bajo la Ley de control de sustancias controladas.
• En Australia, se clasifica como Lista 8.
• A nivel internacional, la morfina es una sustancia de Lista I bajo la Convención Única sobre Estupefacientes.

¿De Dónde Viene la Morfina?

Cómo se Fabrica en Laboratorios

La fabricación total de la morfina en un laboratorio fue lograda por primera vez por Marshall D. Gates, Jr. en 1952. Este método es considerado un clásico. La síntesis de Gates es un ejemplo temprano de la reacción de Diels-Alder en la creación de una sustancia compleja.

Síntesis de la morfina por Marshall D. Gates, Jr.

Se han desarrollado muchos otros métodos para fabricar morfina. Algunos de los científicos que han contribuido son Rice, Evans, Fuchs, Parker, Overman, Mulzer-Trauner, White, Taber, Trost, Fukuyama, Guillou y Stork.

Cómo la Produce la Naturaleza

La morfina se produce de forma natural en las plantas a través de una serie de reacciones químicas. En este proceso participan varias enzimas, como la salutaridina sintasa, la salutaridina:NADPH 7-oxidoreductasa y la salutaridinol 7-O-acetiltransferasa.

Proceso de biosíntesis de la morfina en plantas.

Galería de imágenes

• 

  Ampolla de morfina.

Véase también

En inglés: Morphine Facts for Kids

• Endorfina
• Codeína
• Cafeína