Artemisinina para niños

Datos para niños Artemisinina
Nombre (IUPAC) sistemático
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)- octahidro-3,6,9-trimetil-3,12- epoxi-12H-pirano[4,3-j]- 1,2-benzodioxepin-10(3H)-ona
Identificadores
Número CAS	63968-64-9
Código ATC	P01BE01
PubChem	68827
ChemSpider	62060
UNII	9RMU91N5K2
KEGG	D02481
ChEBI	223316
ChEMBL	77
Datos químicos
Fórmula	C15H22O5
Peso mol.	282.332 g/mol
SMILES O=C3O[C@@H]4O[C@@]1(OO[C@@]42[C@@H](CC1)[C@H](C)CC[C@H]2[C@H]3C)C
InChI InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 Key: BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N
Sinónimos	artemisinina, qinghaosu
Datos clínicos
Vías de adm.	oral

La artemisinina, también conocida como qinghaosu, es un tipo de medicamento muy importante. Se usa para tratar una enfermedad llamada paludismo (o malaria), especialmente la causada por un parásito llamado Plasmodium falciparum. Los tratamientos que incluyen artemisinina son los más rápidos y son el método principal para combatir la malaria en todo el mundo.

La artemisinina se obtiene de una planta llamada Artemisia annua, que es una hierba usada desde hace mucho tiempo en la medicina tradicional china. Químicamente, la artemisinina es una sustancia especial que contiene un tipo de enlace químico llamado "puente peróxido". Se cree que este puente es lo que le da su poder para combatir la malaria. No se conoce otra sustancia natural con una estructura similar.

La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda no usar la artemisinina sola. Esto se debe a que los parásitos de la malaria pueden volverse resistentes a ella si se usa sin otros medicamentos. Por eso, lo mejor es combinar la artemisinina con otros medicamentos contra la malaria. Estas combinaciones no solo son más efectivas, sino que también son bien toleradas por los pacientes. La artemisinina también se está investigando para tratar otros tipos de malaria y, en algunos estudios, para ayudar en tratamientos contra el cáncer.

Historia de la Artemisinina

¿De dónde viene el nombre Artemisinina?

La artemisinina es una sustancia que ayuda a combatir la malaria y se extrae de la planta Artemisia annua. Esta planta ha sido usada en la medicina tradicional china por más de dos mil años. En el año 1596, un médico llamado Li Shizhen sugirió usar una infusión de Artemisia annua para tratar los síntomas de la malaria. El nombre del género Artemisia viene de la diosa griega Artemisa y podría haber sido nombrado por la reina Artemisia II de Caria.

¿Cómo se descubrió la Artemisinina?

La Artemisia annua es una hierba común que crece en muchas partes del mundo. Los herbalistas chinos la han usado por más de dos mil años para tratar muchas enfermedades, incluyendo problemas de la piel y la malaria. El uso más antiguo de esta planta se encontró en un texto del año 200 a.C. llamado Recetas para las cincuenta y dos enfermedades. Su uso para la malaria se describió por primera vez en el Manual de prescripciones para emergencias, escrito en el siglo IV por Ge Hong.

Artemisia annua

En 1967, el Ejército Popular de Liberación de China inició un programa de investigación llamado Proyecto 523. El objetivo era encontrar un buen tratamiento para la malaria. Este proyecto fue impulsado por Mao Zedong a petición de los líderes de Vietnam del Norte, quienes necesitaban ayuda para su ejército. Durante esta investigación, la científica Tu Youyou descubrió la artemisinina. Ella probó muchos tratamientos tradicionales chinos, y encontró que un proceso de extracción a baja temperatura de la planta Artemisia annua era muy efectivo. Tu Youyou se inspiró en un texto antiguo de medicina china que decía que esta hierba debía remojarse en agua fría. La sustancia que se extrajo y se purificó resultó ser un medicamento muy útil contra la malaria.

Un estudio de 2012 mostró que los tratamientos con artemisinina eran los más efectivos en ese momento. También se vio que eliminaban los parásitos de la malaria del cuerpo del paciente más rápido que otros medicamentos. Además de la artemisinina, el Proyecto 523 también ayudó a desarrollar otros medicamentos que se pueden usar junto con ella, como la lumefantrina, la piperaquina y la pironaridina.

Durante muchos años después de su descubrimiento, el gobierno chino limitó el acceso a la artemisinina. No fue hasta finales de los años 70 y principios de los 80, con la reforma económica china, que la noticia del descubrimiento llegó a científicos de otros países. Al principio, algunos científicos fuera de China dudaron de la artemisinina. Esto se debía a que su estructura química, especialmente la parte del peróxido, parecía ser demasiado inestable para ser un medicamento eficaz.

A finales de los años 90, una empresa llamada Novartis compró una nueva patente china para un tratamiento que combinaba arteméter y lumefantrina. Así, se crearon las primeras terapias combinadas con artemisinina (llamadas Coartem), que se ofrecieron a precios reducidos a la Organización Mundial de la Salud. En 2006, cuando la artemisinina se convirtió en el tratamiento preferido para la malaria, la OMS pidió que no se usara sola, sino siempre en combinación con otros medicamentos. Esto es para evitar que los parásitos desarrollen resistencia.

En 2011, Tu Youyou recibió el Premio Albert Lasker por Investigación Médica Clínica por su importante papel en el descubrimiento y desarrollo de la artemisinina. En 2015, también fue galardonada con el Premio Nobel de Fisiología o Medicina.

Tipos de Derivados de la Artemisinina

La artemisinina y sus derivados son sustancias que contienen un puente peróxido, que es clave para su acción. Se han creado muchos derivados de la artemisinina en laboratorios. Los más comunes son:

• Artesunato
• Artemeter
• Dihidroartemisinina
• Ácido Artelínico
• Artenimol
• Artemotil

Todos estos derivados son absorbidos mejor por el cuerpo que la artemisinina original. Se usan en tratamientos combinados para la malaria.

¿Cómo funciona el Tratamiento con Artemisinina?

La artemisinina actúa sobre los parásitos de la malaria (Plasmodium falciparum) cuando están en una etapa específica de la infección, dentro de los glóbulos rojos. Una vez en la sangre, la artemisinina se transforma en dihidroartemisinina. Con una o dos dosis al día, la cantidad de parásitos en el cuerpo se reduce muchísimo en 48 horas.

La corta duración de los derivados de la artemisinina en el cuerpo ayuda a que los parásitos tengan menos tiempo para volverse resistentes. Por eso, es muy importante usar tratamientos que combinen la artemisinina con otros medicamentos. Las Terapias de combinación de artemisinina (ACTs) son el tratamiento principal contra la malaria en el mundo hoy en día.

La Organización Mundial de la Salud (OMS) no recomienda usar la artemisinina sola. Si se usa así, los parásitos pueden desarrollar resistencia al medicamento más rápidamente.

Resistencia a la Artemisinina

Los primeros indicios de que la artemisinina estaba perdiendo efectividad se vieron en Pailin, Camboya (sudeste asiático) en 2008.

Sudeste asiático

Esta resistencia se nota porque los parásitos tardan más en desaparecer del cuerpo después de que el paciente recibe el tratamiento con artemisinina.

La OMS insiste en que los medicamentos contra la malaria se usen de forma inteligente. También reconoce que los trabajadores de la salud en las comunidades son muy importantes para reducir la malaria en esa región.

Estudios sobre la Resistencia

Se han hecho muchos estudios para entender por qué los parásitos se vuelven resistentes a la artemisinina. Entre 2001 y 2010, se investigaron poblaciones en el sudeste asiático para encontrar qué parte del genoma del parásito está relacionada con esta resistencia.

Se eligió el sudeste asiático porque es una zona donde la malaria es común y donde ya habían aparecido resistencias a otros medicamentos. En estos estudios, se compararon poblaciones cercanas en Laos, Tailandia y Camboya. Aunque los parásitos de Plasmodium falciparum en estas zonas son muy parecidos genéticamente, se observaron diferencias en la rapidez con la que los parásitos desaparecían después del tratamiento con artemisinina o sus combinaciones.

Las conclusiones de estos estudios fueron:

• No se encontró relación con un gen específico en el cromosoma 1.
• Se identificaron cinco genes asociados a resistencias a otros medicamentos.
• Se encontraron tres zonas en los cromosomas 6, 13 y 14 que podrían estar relacionadas con esta resistencia.
• La zona en el cromosoma 13 contiene varios genes que podrían ser la causa de la variación en la eliminación del parásito.

Artemisinina y el Cáncer

A principios de los años 90, se descubrió que la artemisinina también podría tener propiedades para combatir el cáncer. En 2019, se entendió mejor cómo funciona esto: el artesunato (un derivado de la artemisinina) interactúa con una proteína que controla el proceso natural de muerte celular.

Véase también

En inglés: Artemisinin Facts for Kids

• Amorpha-4,11-dieno