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Sirólimus para niños

Enciclopedia para niños
Datos para niños
Sirólimus
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Sirolimus-from-1C9H-3D-sticks.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,
26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,
27,32,33,34,34a-hexadecahydro-9,27-dihydroxy-3-
[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-
1-methylethyl]-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-
hexamethyl-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]-
oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29
(4H,6H,31H)-pentone
Identificadores
Número CAS 53123-88-9
Código ATC L04AA10
PubChem 6436030
Datos químicos
Fórmula C51H79NO13 
Peso mol. 914.172 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 20%, menos después de comidas ricas en grasa
Unión proteica 92%
Metabolismo Hepático
Vida media 57–63 horas
Excreción Principalmente fecal
Datos clínicos
C
Estado legal Venta con receta médica.
Vías de adm. Oral

La rapamicina o sirólimus es una sustancia especial que se obtiene de una bacteria llamada Streptomyces hygroscopicus. Esta bacteria se encontró en el suelo de la isla de Pascua, también conocida como Rapa Nui. Al principio, se descubrió que el sirólimus podía detener el crecimiento de algunos hongos.

Este medicamento es un inmunosupresor, lo que significa que ayuda a calmar el sistema inmune del cuerpo. Se usa para evitar que el cuerpo rechace órganos trasplantados, especialmente en los trasplantes de riñón.

Con el tiempo, se vio que el sirólimus también podía ser útil para frenar el crecimiento de ciertas células y formaciones en el cuerpo. Por esta razón, se usa para cubrir unos pequeños tubos llamados stents que se colocan en las arterias del corazón, ayudando a que no se vuelvan a estrechar.

En 2009, un estudio publicado en la revista Nature mostró que este medicamento logró alargar la vida de unos ratones hasta en un 38%. Este hallazgo ha generado interés en su posible uso para ayudar a retrasar el envejecimiento en humanos.

El sirólimus se vende bajo el nombre comercial de Rapamune.

Historia del Sirólimus

El sirólimus, que hoy se clasifica como un macrólido, fue descubierto en 1965. Un grupo de científicos canadienses lo encontró en una muestra de suelo de la isla de Pascua, en Chile. La sustancia provenía de la bacteria Streptomyces hygroscopicus.

¿Cómo funciona el Sirólimus?

El sirólimus es un macrólido policétido que se extrae de la bacteria Streptomyces hygroscopicus. Se ha demostrado que tiene propiedades para combatir hongos, frenar el crecimiento de ciertas células y calmar el sistema inmune.

La forma en que el sirólimus se produce en la naturaleza es un proceso complejo. Se crea a partir de una serie de reacciones químicas dentro de la bacteria, con la ayuda de unas enzimas especiales.

Mecanismo de Acción del Sirólimus

A diferencia de otros medicamentos similares, el sirólimus no actúa de la misma manera que el tacrolimus. Sin embargo, ambos tienen un efecto parecido en el sistema inmune, ayudando a reducir su actividad.

El sirólimus funciona al unirse a unas proteínas dentro de las células llamadas FKBP12. Una vez unidos, este complejo (sirólimus y FKBP12) detiene una vía importante en las células conocida como mTOR.

La vía mTOR es como un centro de control en las células. Regula cómo crecen, se multiplican, se mueven y sobreviven las células. Al bloquear esta vía, el sirólimus puede controlar estas funciones celulares.

Usos Médicos del Sirólimus

Uso en Trasplantes de Órganos

Una de las grandes ventajas del sirólimus es que es menos dañino para los riñones que otros medicamentos usados en trasplantes. Los pacientes trasplantados que toman otros medicamentos a veces pueden tener problemas renales a largo plazo. El sirólimus puede ayudar a evitar esto.

Es especialmente útil en pacientes que recibieron un trasplante debido a una enfermedad renal específica. Sin embargo, es importante saber que, en algunos casos, el sirólimus también podría afectar la función renal. Por eso, los médicos lo usan con cuidado.

El sirólimus se puede usar solo o junto con otros medicamentos para evitar el rechazo de órganos. A veces, los médicos prefieren no usarlo justo después de una operación de trasplante, sino unas semanas o meses después, porque puede afectar la cicatrización de las heridas.

Efectos Secundarios del Sirólimus

Impacto en los Pulmones

En algunos pacientes, el uso de sirólimus puede causar problemas en los pulmones. Esto es más común en personas que han recibido un trasplante de pulmón. Los científicos aún están investigando por qué ocurre esto.

Investigaciones y Nuevos Usos

Aumento de la Vida en Ratones

En un estudio de 2009, se observó que los ratones que recibieron sirólimus vivieron entre un 28% y un 38% más tiempo desde que comenzaron el tratamiento. Lo interesante es que el tratamiento se inició cuando los ratones ya eran "mayores" (equivalente a 60 años en humanos). Esto sugiere que podría haber tratamientos para ayudar a las personas a vivir más tiempo, incluso si se empiezan a una edad avanzada. Sin embargo, como el sirólimus debilita el sistema inmune, las personas que lo toman son más propensas a infecciones y necesitan supervisión médica constante.

Efectos para el Crecimiento Celular

Los efectos del sirólimus para controlar el crecimiento de las células se han usado en los stents coronarios. Estos stents son pequeños tubos que se colocan en las arterias del corazón para mantenerlas abiertas. El sirólimus se aplica en una capa especial sobre el stent para evitar que la arteria se vuelva a estrechar después de un procedimiento.

Estudios han mostrado que los stents con sirólimus reducen la probabilidad de que las arterias se estrechen de nuevo, lo que significa menos necesidad de nuevas intervenciones.

Además, se está investigando el sirólimus para otras condiciones, como una enfermedad renal hereditaria llamada enfermedad poliquística renal autosómica dominante. Algunos informes sugieren que podría ayudar a reducir el tamaño de los riñones y retrasar la pérdida de su función en estos pacientes. También se estudia su posible uso en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

Esclerosis Tuberosa

El sirólimus también muestra promesa en el tratamiento de la esclerosis tuberosa. Esta es una condición genética donde pueden crecer formaciones benignas en diferentes partes del cuerpo, como el cerebro, el corazón o los riñones.

Los estudios han relacionado los medicamentos que actúan sobre la vía mTOR (como el sirólimus) con la reducción de estas formaciones en pacientes con esclerosis tuberosa. Muchos médicos ya están usando sirólimus para tratar a niños y adultos con esta condición, y se están realizando más estudios para entender mejor sus beneficios.

Se ha visto que estas formaciones a menudo vuelven a crecer si se suspende el tratamiento. También se investiga si el sirólimus puede ayudar con otros síntomas asociados a la esclerosis tuberosa.

Sirólimus y el Crecimiento Celular Anormal

Los efectos del sirólimus para controlar el crecimiento de las células también se están estudiando en el contexto de ciertas condiciones donde las células crecen de forma descontrolada. Por ejemplo, se ha visto que el sirólimus puede frenar el avance de una condición llamada Sarcoma de Kaposi en pacientes con trasplante de riñón.

Otros medicamentos similares al sirólimus, como el temsirólimus y el everolimus, también se están probando para ayudar a controlar el crecimiento de células en diferentes partes del cuerpo.

Se ha descubierto que combinar el sirólimus con otros medicamentos puede ser efectivo para detener el crecimiento de ciertas células anormales en estudios de laboratorio. Por ejemplo, en un estudio, la combinación de sirólimus con otro medicamento logró destruir un alto porcentaje de células pancreáticas anormales que eran resistentes a los tratamientos habituales.

Es importante recordar que, como todos los medicamentos que calman el sistema inmune, el sirólimus puede hacer que el cuerpo sea más vulnerable a ciertas condiciones. Por eso, los pacientes que lo toman necesitan un seguimiento médico constante.

Véase también

Kids robot.svg En inglés: Rapamycin Facts for Kids

  • Tacrolimus
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