Farmacodinámica para niños

Farmacodinámica y Farmacocinetica relevancia.

En el mundo de la farmacología, la farmacodinámica es el estudio de cómo los fármacos (medicamentos) afectan a nuestro cuerpo. Imagina que es como investigar qué le sucede a tu organismo cuando tomas una pastilla. Se enfoca en los cambios que el medicamento produce en las células, tejidos y órganos, y cómo estos cambios se relacionan con la cantidad de medicamento que hay en el cuerpo.

Esto es diferente de la farmacocinética, que estudia lo que el cuerpo le hace al medicamento: cómo lo absorbe, lo distribuye, lo transforma y lo elimina. La farmacodinámica, en cambio, se pregunta: ¿qué hace el medicamento una vez que está dentro de nosotros?

Podemos estudiar la farmacodinámica a distintos niveles: desde cómo interactúa el medicamento con las moléculas más pequeñas, hasta cómo afecta a células, tejidos, órganos y al cuerpo completo. Para esto, se usan diferentes métodos de estudio.

Cuando se investigan juntos, los modelos de farmacodinámica (FD) y farmacocinética (FC) se llaman "modelos FD/FC".

Farmacodinámica: ¿Cómo Actúan los Medicamentos en tu Cuerpo?

La farmacodinámica explora cómo un medicamento se une a lugares específicos en las células, llamados receptores. Estos receptores son como cerraduras, y el medicamento es la llave que encaja en ellas. Dependiendo del tipo de receptor y del medicamento, la respuesta del cuerpo será diferente. Por ejemplo, algunos receptores en el sistema nervioso, el corazón o los músculos pueden causar una respuesta muy rápida. Otros receptores, que están dentro de las células, pueden generar cambios más lentos, afectando cómo funciona o se transforma la célula.

Desde hace mucho tiempo, los científicos notaron que el efecto de un medicamento aumentaba a medida que se daba más cantidad, pero solo hasta cierto punto. Después de ese punto, aunque se diera más medicamento, el efecto no aumentaba. Esto llevó a la idea de que los medicamentos actúan sobre "sitios" específicos y limitados en el cuerpo. Estos sitios son los receptores.

Los receptores son estructuras en las células que tienen una función específica y que se activan por diferentes sustancias, tanto las que produce nuestro cuerpo como las que vienen de fuera (como los medicamentos). Por eso, los medicamentos no crean efectos totalmente nuevos en el cuerpo, sino que potencian o disminuyen efectos que ya existen.

Entender cómo funcionan estos efectos y cuáles receptores son los responsables ha sido clave en la investigación de la farmacodinámica, desde que un científico llamado John Newport Langley propuso la existencia de estos receptores en Cambridge, Inglaterra.

Tipos de Efectos de los Medicamentos

Cuando se administra un medicamento, puede producir varios efectos en el cuerpo. El medicamento por sí solo no crea algo nuevo, solo genera una respuesta al activar o bloquear algo que ya existe. La acción de un medicamento puede ser de varios tipos, como activar enzimas o mover iones (partículas con carga eléctrica) a través de las membranas de las células.

El efecto farmacológico es lo que observamos después de que el medicamento actúa.

• Efecto primario: Es el efecto principal y deseado del medicamento, por el cual se toma.
• Efecto placebo: Son cambios que no tienen relación con la acción real del medicamento, sino que se deben a la expectativa o creencia de la persona.
• Efecto no deseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que no son los que buscamos, incluso a las dosis normales.
• Efecto colateral: Son efectos no deseados que son una consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
• Efecto secundario: Son efectos no deseados que no están directamente relacionados con la acción principal del medicamento.
• Efecto de dosis alta: Generalmente se diferencia de los anteriores porque es una acción no deseada que ocurre por una cantidad excesiva del medicamento. Depende de la dosis (cantidad) y del tiempo de exposición al medicamento.
• Efecto muy peligroso: Es una acción del medicamento que puede causar un daño muy grave al organismo.

La Dosis: Cantidad Correcta de Medicamento

Un medicamento solo produce su efecto deseado si se administra en la cantidad correcta, llamada dosis. Si la dosis es muy pequeña, el efecto no se producirá. Estudiar y calcular la dosis efectiva y la forma correcta de administrar un medicamento se llama dosificación, y es parte de la posología. La dosis se puede clasificar en:

• Dosis ineficaz: Es la cantidad máxima que no produce un efecto notable.
• Dosis mínima: Es una cantidad pequeña donde el medicamento empieza a mostrar un efecto claro.
• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que se puede tomar sin que cause efectos no deseados.
• Dosis terapéutica: Es la cantidad de medicamento que está entre la dosis mínima y la dosis máxima, y que produce el efecto deseado.
• Dosis que causa efectos no deseados: Es una cantidad que produce efectos que no queremos.
• Dosis muy peligrosa: Es una cantidad que puede causar un daño muy grave.
• DE₅₀: Significa Dosis Efectiva 50. Es la cantidad de medicamento que produce el efecto deseado en el 50% de las personas que lo toman.

En farmacología, también se usan otros términos como dosis inicial, dosis de mantenimiento, dosis diaria y dosis total de un tratamiento.

¿Qué Tan Específico es un Medicamento? La Selectividad

Para entender cómo actúa un medicamento en las células, es importante conocer su selectividad. La selectividad de un medicamento se refiere a qué tan específico es para actuar sobre ciertos receptores o en lugares concretos del cuerpo. Algunos medicamentos tienen baja selectividad, lo que significa que afectan a muchos órganos y tejidos. Otros, como un antiácido, son muy selectivos y actúan solo en las células de un órgano específico.

Para la mayoría de los medicamentos, su acción en el cuerpo depende mucho de su estructura química. Pequeños cambios en esa estructura pueden alterar enormemente la selectividad del medicamento. Aunque los receptores estén en diferentes partes del cuerpo, la respuesta que dará el medicamento puede variar, lo que a veces causa efectos no deseados.

Receptores: Las Cerraduras de las Células

La mayoría de los medicamentos actúan sobre una célula porque reconocen y se unen a receptores que están en la superficie de la célula. Estos receptores tienen una forma molecular que encaja perfectamente con el medicamento. El receptor farmacológico es una molécula, a menudo una proteína, que se encuentra principalmente en la membrana de las células. Cuando el medicamento se une al receptor, forman un "complejo fármaco-receptor" que es el que inicia la acción del medicamento.

La unión entre el medicamento y el receptor suele ser débil y temporal. El receptor tiene varios sitios donde el medicamento puede unirse. La selectividad de un medicamento por uno o varios órganos se basa en qué tan específica es esta unión con el receptor "objetivo". Algunos medicamentos se unen a un solo tipo de receptor, mientras que otros pueden unirse a varios tipos.

Cuando un medicamento o una hormona se une a un receptor, se le llama ligando. Los ligandos se clasifican en dos grupos: los agonistas y los antagonistas.

Agonistas: Los que Activan

Un agonista es un medicamento que, al unirse a un receptor, lo estimula y produce un efecto. Pueden ser:

• Agonistas completos: Producen la máxima respuesta posible.
• Agonistas parciales: No logran alcanzar el efecto máximo que podrían producir los agonistas completos.
• Agonistas inversos: Producen efectos opuestos a los de los agonistas completos y parciales.

Antagonistas: Los que Bloquean

Un antagonista es un medicamento que bloquea el receptor, impidiendo que los agonistas actúen. Por lo tanto, puede reducir o eliminar el efecto de los agonistas. Los antagonistas se clasifican en:

• Antagonistas competitivos: Bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo lugar de unión en el receptor.
  • Reversibles: Pueden ser desplazados del receptor si se aumenta la dosis del agonista.
  • Irreversibles: No pueden ser desplazados del receptor, incluso con dosis mayores del agonista.
• Antagonistas no competitivos: Bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un lugar diferente al sitio de unión del agonista.
  • Reversibles: Se separan fácilmente del receptor.
  • Irreversibles: Se unen de forma permanente o modifican el receptor, dejándolo inutilizado hasta que la célula produce uno nuevo.

¿Cómo se Unen los Medicamentos a los Receptores?

Para que un medicamento actúe, necesita unirse a lugares específicos en el cuerpo, que son los receptores. Sin los receptores y las enzimas, el medicamento no podría ejercer su acción. El "complejo fármaco-receptor" es lo que activa la acción del medicamento.

La unión de un medicamento a los receptores sigue ciertas reglas. La "constante de disociación" (K_d) nos ayuda a entender qué tan fuerte se une un medicamento a su receptor. Una K_d baja significa que el medicamento se une muy bien al receptor.

La cantidad de receptores que están unidos a un medicamento se llama ocupancia. La relación entre la ocupancia y la respuesta del medicamento no siempre es directa. A veces, no es necesario que todos los receptores estén ocupados para obtener el efecto máximo. Esto se conoce como el fenómeno de los receptores de reserva.

La mayoría de las acciones de los medicamentos son reversibles. Esto significa que el medicamento se une al receptor por un tiempo, hace su efecto, y luego se separa del receptor. Después, el medicamento es procesado por el cuerpo y eliminado. Esta reversibilidad es importante para que el efecto del medicamento no dure para siempre. Sin embargo, algunos medicamentos, como los que ayudan a combatir ciertas enfermedades graves, pueden unirse de forma irreversible a ciertas moléculas, causando un efecto más duradero.

Afinidad y Actividad: ¿Qué Tan Bien se Une un Medicamento?

El complejo fármaco-receptor es la interacción que ocurre entre un medicamento y las moléculas llamadas receptores en el cuerpo, para producir un efecto biológico. Esta interacción tiene dos propiedades importantes:

• Afinidad: Es la capacidad del medicamento para unirse de forma estable al receptor.
• Actividad intrínseca: Es la capacidad del complejo medicamento-receptor para producir una respuesta en la célula.

Así, dos medicamentos pueden tener la misma afinidad por un receptor (se unen igual de bien), pero uno puede ser muy eficaz en producir una respuesta, mientras que el otro no tanto. Un agonista y un antagonista pueden tener la misma afinidad por el receptor, pero el antagonista no tiene actividad intrínseca, es decir, no produce una respuesta en la célula al unirse.

Para que todo esto suceda, los medicamentos interactúan con moléculas de señalización, que luego activan otras moléculas dentro de la célula.

¿Cómo Afectan los Medicamentos a las Células?

La mayoría de los medicamentos actúan estimulando o bloqueando las células, destruyéndolas o reemplazando sustancias en ellas. Sus mecanismos de acción se basan principalmente en su unión con receptores que están conectados a:

• Canales iónicos: Son como puertas en la membrana de la célula.
• Proteínas G: Son proteínas que transmiten señales dentro de la célula.
• Receptores con actividad enzimática: Son receptores que también funcionan como enzimas.
• Receptores asociados a proteínas enzimáticas: Como la tirosincinasa.

Controlando Canales Especiales

Cuando un medicamento se une a receptores asociados a canales iónicos, aumenta la capacidad de la membrana de la célula para dejar pasar iones. Esto cambia la carga eléctrica de la célula y facilita su activación.

Mensajeros Dentro de la Célula

La unión a receptores acoplados a una proteína G activa enzimas dentro de la célula. Estas enzimas producen "segundos mensajeros" (como el AMP cíclico) que transmiten señales y causan muchos efectos funcionales en la célula.

Cambiando la Actividad de Enzimas

Cuando un medicamento se une a su receptor, puede controlar directamente la actividad de ciertas proteínas en las células. Esto puede activar o desactivar estas proteínas, cambiando su forma y función.

Influencia en el ADN

Algunos medicamentos pueden atravesar la membrana de la célula y actuar directamente en el núcleo celular. Allí, pueden influir en el ADN, aumentando la producción de proteínas.

Factores que Cambian la Acción de un Medicamento

Varios factores pueden modificar cómo actúa un medicamento en el cuerpo:

• Fisiológicos: Como la edad, el sexo, las características genéticas o el peso corporal.
• Relacionados con la salud: Como el estrés, problemas hormonales, problemas de riñón o cardiopatías (problemas del corazón).
• Farmacológicos: La dosis, la forma en que se administra (por ejemplo, oral o inyectada), la posología (horario de las dosis), o si el cuerpo desarrolla tolerancia al medicamento.
• Ambientales: Como las condiciones del clima o la interacción con otras sustancias.

Farmacodinámica Multicelular: Un Enfoque Más Amplio

El concepto de farmacodinámica se ha expandido para incluir la Farmacodinámica Multicelular (MCPD). Esta área estudia cómo los medicamentos interactúan con grupos de células organizadas de manera compleja, como en los tejidos o pequeños órganos. Se enfoca en cómo el medicamento funciona en un sistema multicelular completo.

¿Cómo Ayuda la Farmacodinámica a Crear Nuevos Medicamentos?

Los estudios de farmacodinámica son muy importantes para desarrollar nuevos medicamentos de manera inteligente, porque nos permiten:

• Demostrar que un medicamento realmente actúa sobre su objetivo terapéutico en los pacientes.
• Analizar los efectos a nivel molecular y biológico que produce el medicamento al actuar sobre su objetivo.
• Determinar la "Dosis Biológica Óptima" del medicamento, que es la cantidad mínima que produce el máximo efecto biológico. También ayuda a explorar qué tan efectivos son diferentes formas de administrar el medicamento.
• Identificar los efectos moleculares (llamados marcadores) que nos dicen si el medicamento está funcionando o si el cuerpo está desarrollando resistencia a él.