Opioide para niños

Un opioide u opiáceo es cualquier agente endógeno o exógeno que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal.

El término opiáceo generalmente hace referencia a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semisintéticos, así como a las sustancias endógenas y exógenas con afinidad por estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.

Los opiáceos se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas, es decir, para aliviar el dolor.

Farmacología

Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levo-rotatorios.

Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ₁ y μ₂, y el recientemente descubierto μ₃. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desarrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos. Son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc, además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal.

Véase también

En inglés: Opioid Facts for Kids

• Analgésico
• Escalera analgésica de la OMS
• Código ATC N02 (Fármacos activos sobre el sistema nervioso con propiedades analgésicas)